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琥珀酸索利那新的合成工艺改进

发布时间:2017/2/15 15:17:37   来源:   点击:563

一、内容与说明

    琥珀酸索利那新(solifenacin succinate)是日本Astellas公司研发的选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂,2004年首次在荷兰、德国、英国、法国及丹麦上市,2005年在美国上市,2009年在中国上市,临床用于治疗有尿急、尿频症状的膀胱过度活动症。本工艺的技术特点为:选用高活性缩合剂固体光气,操作简化,产品纯度达到99.93%,单杂小于0.1%;采用通用中间体SFNA05,如直接采购可简化为3步反应,节省首次通车时间。产品质量达到国际先进水平,工艺综合评价达到和部分超过了国内先进水平。

二、前景预测

    国际市场年均增长接近20%,国内市场还有待进一步开发,且尚无仿制药上市

三、合作方式

    技术转让、技术入股、合作开发均可。

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